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I CORTISONICI

È capitato a molti di dover assumere del cortisone, soprattutto per via cutanea per curare alcune ferite (Gentalyn Beta®)  o per medicare i tatuaggi (Bepanthenol®) o per alcune reazioni allergiche. Tuttavia questa molecola si usa molto anche in patologie più gravi come l’asma o l’artrite reumatoide (Deltacortene®, Bentelan®).

Vediamo quindi alcune caratteristiche di questi farmaci, i loro usi e i principali effetti avversi.

> COME AGISCONO?

I farmaci cortisonici o glucocorticoidi hanno una struttura molto simile agli ormoni che si trovano nel nostro organismo e che vengono prodotti dalla corteccia del surrene (idrocortisone, aldosterone, testosterone, progesterone).

Gli ormoni endogeni hanno moltissimi ruoli e influenzano la funzione della maggior parte delle cellule del nostro organismo:

  • effetti metabolici
  • effetti catabolici e anabolici, cioè stimolano la sintesi e il metabolismo di varie molecole a livello del tessuto linfatico e connettivo e a livello dei muscoli
  • effetti antinfiammatori e immunosoppressori, cioè riducono le manifestazioni dell’infiammazione e sopprimono il sistema immunitario

 

Questi sono gli stessi effetti che hanno i farmaci, tuttavia solamente gli effetti antinfiammatori e immunosoppressori sono voluti.

Sono tutte molecole lipofile, quindi riescono a penetrare bene le membrane, anche perché i recettori su cui agiscono sono dentro le cellule. Per questo motivo, riuscendo ad andare e accumularsi in tutto l’organismo, hanno forti effetti sistemici.

Gli effetti terapeutici sono dati dal fatto che questi ormoni di sintesi, legandosi ai loro recettori all’interno delle cellule, modulano la quantità di globuli bianchi in circolo e sopprimono le molecole infiammatorie (citochine, prostaglandine, leucotrieni…), perché vanno al nucleo e modificano la trascrizione di molti geni. È proprio per questo che comportano molti effetti collaterali, la loro azione coinvolge molti geni, non solo quelli per le molecole infiammatorie.OS0510_10_02

Inoltre, se somministrati sulla cute, inibiscono la liberazione di istamina e quindi danno vasocostrizione.

I loro effetti si manifestano dopo massimo 6 ore e scompaiono in 24 ore.

I glucocorticoidi di vecchia generazione (cortisone, prednisolone, triamcinolone, betametasone), se somministrati per via orale o endovenosa, hanno forti effetti sistemici, mentre i glucocorticoidi di nuova generazione (beclometasone, fluticasone) vengono usati con somministrazione locale, per via inalatoria o intranasale, perciò hanno ridotti effetti a livello dell’intero organismo e agendo localmente è possibile anche ridurre il dosaggio.

> PER COSA VENGONO USATI?

Questi farmaci sono palliativi, quindi non curano la patologia e sono indicati per:

– malattie polmonari (asma bronchiale)

– reazioni allergiche (punture di api, dermatiti, orticaria)

– malattie gastrointestinali (morbo celiaco)

– infiammazioni ossee ed articolari (artriti, borsiti)

> EFFETTI AVVERSI

La tossicità di questi farmaci è molto ampia, perché, come abbiamo visto, agiscono su tutto l’organismo e si usano per terapie prolungate, quindi in caso di malattie croniche.

I principali effetti collaterali sono:

– alterazioni del metabolismo (Sindrome di Cushing), dovute al fatto che il prolungato catabolismo delle proteine, e la favorita produzione di glucosio porta a un aumento del fabbisogno di insulina. Ciò provoca aumento di peso, deposito di grasso, riduzione della massa muscolare, comparsa del diabete

– maggior suscettibilità alle infezioni, in quanto vengono soppresse molte molecole del sistema immunitario che vengono attivate nel corso delle infiammazioni per difendere l’organismo

– aumento della pressione, perché provocano minor eliminazione di sodio con le urine e quindi ritenzione di liquidi

– ulcere gastriche

> CONCLUSIONI

Innanzitutto bisogna evitare la sospensione improvvisa della terapia prolungata, poiché la terapia per meccanismo a feedback negativo sopprime l’asse ipotalamo-ipofisi, quindi l’interruzione brusca porta alla riattivazione dell’asse e alla sovrapproduzione endogena degli ormoni endogeni.

Inoltre se la terapia è lunga più di una settimana, aumentano gli effetti avversi, che dipendono dalla dose di farmaco assunto e da quanto tempo dura la terapia.

Si stanno cercando dei farmaci con meno tossicità e in particolare si stanno studiando farmaci con un diverso meccanismo d’azione, cosicché possano agire solo a livello dei geni che codificano per le molecole infiammatorie, riducendo così gli effetti collaterali.

 

Fonti:

Farmacologia generale e clinica, B.G. Katzung, Piccin

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