Farmaci, Tecnologie farmaceutiche

FANS: altre curiosità su questi farmaci..

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I farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) come bersaglio principale hanno le COX (ciclossigenasi) ossia degli enzimi che nel nostro organismo possono essere localizzati in vari punti: nelle piastrine, nella mucosa gastrica, al livello delle articolazioni e anche nell’endotelio. Questa famiglia di proteine può essere suddivisa a sua volta in 2 diversi gruppi:

  • COX 1, che sono enzimi costitutivamente presenti e che dunque svolgono delle funzioni fisiologiche molto importanti
  • COX 2, che invece sono degli enzimi che possiamo considerare per lo più inducibili, solitamente espressi a seguito dell’innesco di un processo di tipo infiammatorio (attenzione che al livello renale, dell’endotelio vascolare, nel sistema nervoso centrale e nel tratto gastrointestinale parte di COX 2 risulta al pari di COX 1 essere costitutivamente presente).

Perché questo aspetto è di fondamentale importanza? Perché è alla base di molti degli effetti collaterali associati a questi farmaci che sono di grande impiego.                                  Partiamo dal presupposto che tutti i Fans alle dosi terapeutiche hanno il problema della tossicità gastrointestinale (si parla di tossicità di classe), e ciò si verifica per mancata produzione di prostaglandine che normalmente incrementano la produzione di muco al livello dello stomaco che ha azione protettiva. In secondo luogo dobbiamo anche ricordare che questi farmaci strutturalmente possono essere considerati degli acidi organici per cui in parte l’effetto tossico mediato è di tipo diretto nei confronti di quella che è la mucosa gastrica.                                                                                                                      Come procedere?                                                                                                                                    L’assunzione deve essere fatta a stomaco pieno. Se a stomaco vuoto, il contatto farmaco-mucosa è immediato e di conseguenza anche il danno è amplificato, attenzione che ciò non elimina il danno gastrointestinale che comunque permane ma ne riduce quella che è la sua entità. Altro aspetto di fondamentale importanza è che il rischio è dose-dipendente, aumentando il dosaggio di questi farmaci abbiamo un conseguente incremento della possibilità che si verifichi una patologia al livello del tratto gastro intestinale e questo rischio permane fintanto che io proseguo con l’utilizzazione.                Chi sono i soggetti più a rischio?

  • Anziani
  • Pazienti che hanno una storia clinica con malattie gastro-intestinali

Come comportarsi?                                                                                                                                Possiamo privilegiare alcuni farmaci rispetto ad altri. Lo strumento che ci ha permesso di fare questo tipo di scelta sono dei trials clinici. Per cui è meglio procedere con l’utilizzo di farmaci come l’ibuprofene (PA contenuto nell’Asprina) e il paracetamolo (PA contenuto nella Tachipirina) piuttosto che utilizzare il ketoprofene (PA contenuto ad esempio nell’Oki) o il piroxicam (Feldene).

Per cercare di ovviare a questi tipi di problemi furono sviluppati i COXIB, farmaci che dovevano selettivamente agire al livello delle COX-2 che solitamente, in quanto inducibili, vengono espresse a seguito dell’innesco di processi di tipo infiammatorio.          Ricordando che COX-2 è espressa costitutivamente anche al livello gastro intestinale, questa categoria di farmaci ha il vantaggio di andare a promuovere minori effetti gastro-intestinali ma non li eliminano completamente. Di contro però sembra che questi comportino un incremento di quelli che sono gli eventi cardiovascolari maggiori (es. infarto) poiché questa isoforma è espressa anche al livello dell’endotelio vascolare in modo costitutivo. Quindi in persone che hanno uno storia pregressa di malattie cardio-vascolari questa tipologia di medicinali selettivi andrebbe evitata.

Il messaggio che deve passare è che i FANS anche tradizionali e non solo i COXIB, soprattutto se usati in cronico e ad alte dosi hanno un effetto avverso sul sistema cardiovascolare, con l’unica eccezione dell’aspirina a basse dosi e del naprossene.

 

fonti:

B.G. Katzung S.B. Masters, A.J. Travor  Farmacologia Generale Clinica, Piccin

 

 

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